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【成份】本品主要成份为盐酸利多卡因。
【性状】本品为无色的澄明液体
【功能主治】本品适用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞,也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效
【用法用量】①表面麻醉:2%-4%溶液一次不超过100mg。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg(不用肾上腺素)或每7mg/kg(用1:200000浓度的肾上腺素)。
②骶管阻滞用于分娩镇痛:用1.0%溶液,以200mg为限。
③硬脊膜外阻滞:胸腰段用1.5%-2.0%溶液,250-300mg。
④浸润麻醉或静注区域阻滞:用0.25%-0.5%溶液,50-300mg。
【不良反应】不良反应常见,多数与剂量及长时间用有关。
1、精神经系统:与血药浓度直接相关,可有头昏、目眩、倦怠、言语不清、感觉异常、肌肉震颤、惊厥、意识障碍。
2、心血管系统:大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停博、严重房室传导阻滞及心肌收缩力减低,遇此应及时停药,必要时用阿托品、异丙肾上腺素或起搏器治疗;血压下降时给予吸氧、纠正酸中毒及升压药。也有发生室上性心动过速及扭转性心律失常的报道。
3、呼吸系统:在极高血药浓度下可引起呼吸止。据临床观察,用本药气雾剂治子顽固性咳嗽,给予40mg剂量后气道阻力有所增加。脊髓注射或外用本药均可能引起致命的支气管痉挛。成人可出现呼吸窘迫综合征,但少见。毒性反应发生时,有呼吸改变与呼吸肌痉挛。
4、过敏反应:少有红斑样皮疹及血管神经性水肿等表现且通常轻微,严重者可致呼吸停止。
5、免疫毒性:据报道,本药在体外能抑制人体白细胞的随机性运动和吞噬能力。
6、其他:
(1)血小板减少、高铁血红蛋白血症。
(2)恶心、呕吐等。
(3)眼利局麻导致暂时性视力丧失
【禁忌】1、对局部麻醉药过敏者禁用。
2、阿-斯氏综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)患者,禁用静脉输入。
3、未经控制的癫痫患者。
4、肝功能严重不全者。
5、有恶性高热者。
6、朴啉病患者。
【注意事项】1、防止误入血管,注意局麻药中毒症状的诊治。
2、肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。
3、对其他局麻药过敏者,可能对本品也过敏,但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。
4、本品严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停。
5、其体内代谢较普鲁卡因慢,有蓄积作用,可引起中毒而发生惊厥。
6、某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。
7、用药期间应注意检查血压、监测心电图,并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
8、孕妇及哺乳期妇女用药:本品透过胎盘,且与胎儿蛋白结合高于成人,孕妇用药后可导致胎儿心动过缓或过速,亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症,故应慎用。
9、儿童用药:新生儿用药可引起中毒,早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时:1.8小时),故应慎用。
10、老年用药:老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量,>70岁患者剂量应减半。
11、药物过量:超量可引起惊厥和心脏骤停。
【药物相互作用】1、与西咪替丁以及与β受体阻断剂如普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
2、巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏。
3、与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品血药浓度。
4、异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高;去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品总清除率下降。
5、与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普纳,甘露醇,两性霉素B,氨苄西林,美索比妥,磺胺嘧啶钠。
【贮藏】密闭保存。
【包装】
【有效期】24个月
【执行标准】中国药典2010年版二部